2019年执业药师考试《药学专业知识一》真题

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1 单选题 1分

某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。

经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的C和AUC几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常人的1/2，为达到相同稳态血药浓度，每天给药3次，则每次给药剂量应调整为

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正确答案：C

本题解析：

AUC几何均值比在80%～125%，C几何均值比在75%～133%之间时，可判定供试制剂与参比制剂生物等效。

2 单选题 1分

某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。

经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的C和AUC几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次（每8h一次），每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC

　　为64.8mg·h/L，该药的平均稳态血药浓度为

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正确答案：B

本题解析：

AUC几何均值比在80%～125%，C几何均值比在75%～133%之间时，可判定供试制剂与参比制剂生物等效。

3 单选题 1分

某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。

经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的C和AUC几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是

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正确答案：B

本题解析：

AUC几何均值比在80%～125%，C几何均值比在75%～133%之间时，可判定供试制剂与参比制剂生物等效。

4 单选题 1分

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为

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正确答案：D

本题解析：

阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。

5 单选题 1分

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是

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正确答案：D

本题解析：

阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。

6 单选题 1分

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是

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正确答案：A

本题解析：

阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。

7 单选题 1分

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是

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正确答案：B

本题解析：

阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。

8 单选题 1分

羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。

　　

　　HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是

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正确答案：C

本题解析：

洛伐他汀具有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

9 单选题 1分

羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。

　　

　　HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。含有环B基本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是

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正确答案：A

本题解析：

洛伐他汀具有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

10 单选题 1分

羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。

　　

　　HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是

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正确答案：A

本题解析：

洛伐他汀具有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。